神経(小児神経) てんかん てんかん発作・症候群 抗てんかん薬 くすり

抗てんかん薬・抗けいれん剤

分類 薬理作用 発作型別薬物選択 抗てんかん薬 一般名 アルファベット順 副作用(未) (発作重積治療

    抗てんかん薬の分類

Barbitrates Phenobarbital, Mephobarbital, Primidone

その9 バルビタール系薬物 商品名(成分名)
日本中毒学会 http://web.jiho.co.jp/toxicol/
    バルビタール (バルビタール)
    フェノバール (フェノバルビタール)
    ワコビタール,ルピアール (フェノバルビタールナトリウム)
    イソミタール(アモバルビタール)
    イソミタールソーダ (アモバルビタールナトリウム)
    ラボナ (ペントバルビタールカルシウム)
    ネンブタール (ペントバルビタールナトリウム)
    イソゾール・チトゾール (チアミラールナトリウム)
    ラボナール (チオペンタールナトリウム)
Benzodiazepines Diazepam, Clorazepate, Clonazepam, Lorazepam, Midazoram,
Nitrazepam,
bromazepam, fludiazepam, ethyl loflazepate
Bromides 
Carbamazepine 
Hydantoins Phenytoin, Mephenytoin, Ethotoin
Succinimides Ehtosuximide, Methsuximide, Phensuximide
Valproic Acid or Valproate  
carbonic anhydrase inhibitor Acetazolamide
Others (new AEDs ; ajunctive therapy; partial seizures; adults)
    clobazam (Klonopin® マイスタン®)
    felbamate (Felbatol®)
    gabapentin (Neurontin®)
    lamotrigine (Lamictal®)
    oxacarbazepin (Trileptal®)
    tigabine (Gabitril®)
    topiramate (Topamax® トピナ®)
    vigabatrin (Sabril®)
    zonisamide (エクセグラン®)

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    <主な抗てんかん薬の薬理作用> 

  • A Naチャンネルの阻害
  • B GABAA受容体への結合促進作用
  • C T型Caチャンネル流入の阻害
  • C' Caイオンチャンネルをブロックしてグルタミン酸の放出を抑制
  • D グルタミン酸受容体の阻害
  • E 脳内の carbonic anhydrase の阻害による局所のCO2貯留
  • F ベンゾジアゼピン受容体の活性化
Barbitrates PhenobarbitalPBA B
PrimidonePRMA B
Benzodiazepines DiazepamDZPA B
Clorazepate CLZA B
Clonazepam CZPA B
Midazoram MDL 
Nitrazepam NZPA B
Bromides KBr  KBr  B      F
Carbamazepine CBZ
Hydantoins Phenytoin PHT
Succinimides Ehtosuximide ESM    C
Valproic Acid or Valproate   VPAA B
carbonic anhydrase inhibitor Acetazolamide AZA        E
New Drugs clobazam (Klonopin® マイスタン®)CLBA B
felbamate (Felbatol®) FBM      D
gabapentin (Neurontin®) GBP 
lamotrigine (Lamictal®)LTGA C'
oxacarbazepin (Trileptal®) OCBZ 
tigabine (Gabitril®) TGB 
topiramate (Topamax®) TPM      D
vigabatrin (Sabril®) VGB 
zonisamide (エクセグラン®)ZNSA   C

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    てんかんの発作型による抗けいれん剤の選択

Antiepileptic drugs AEDs of choice ( Browne, TR et Holmes GL (eds): Handbook of Epilepsy, 1997 Lippincott-Raven)
Seizure typeDrug(s) of first choice#Drug(s) of second choice#Alternative drug(s)#
Partial (simple, complex,
secondarily generalized tonic-clonic)
Carbamazepine
Phenytoin
Gabapentin
Lamotrigine
Topiramate
Valproic acid
Phenobarbital
Primidone
Primarily generalized tonic-clonic Phenytoin
Valproic acid
Carbamazepine Phenobarbital
Primidone
Absence Ethosuximide
Valproic acid*
Valproic acid Clonazepam
Lamotrigine
# : Listed alphabetically within groups.
* : Used if combination of absence and tonic-clonic seizures present.


発作型による抗けいれん剤の選択(小国弘量 東京女子医科大学小児科)
発作型第一選択薬第二選択薬第三選択薬
1.部分発作CBZZNS,PHTCZP,VPA
2.全般発作
1)全般性強直(間代)発作VPAPB,CZPCBZ
2)欠神発作VPAESMCZP
3)ミオクロニー発作
脱力発作
VPACZP,ESM(ACTH,ケトン食)


てんかん発作型別薬物選択 (大塚頌子 岡山大学小児神経科)
部分発作
 単純部分発作CBZ,PHT,ZNS,ST,PRM
 複雑部分発作CBZ,PHT,PRM,ZNS,CLB,CZP,VPA
 二次性全般化発作CBZ,PHT,ZNS,VPA,PRM,PB
全般発作
 強直間代発作VPA,PB,PHT,CZP,AZA
 欠伸、非定型欠伸VPA,ESM,CZP,CLB
 ミオクロニー発作VPA,ESM,CZP,AZA
 強直発作VPA,CZP,CLB,NZP,PHT,ZNS
 失立発作(脱力発作)VPA,ESM,CZP,CLB
 シリーズ形成 tonic spasms合成ACTH、vitamin B6,VPA,ZNS


  • 長崎てんかんグループ 包括医療プログラム http://epilepsy.med.nagasaki-u.ac.jp/ より
    • 抗てんかん薬治療の原則 http://epilepsy.med.nagasaki-u.ac.jp/resources/primary/aed.html
    • 小児科臨床での抗てんかん薬の使用 http://epilepsy.med.nagasaki-u.ac.jp/resources/primary/choice.html
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抗てんかん薬 商品名 アイウエオ順 から 一般名 の検索  
アイウエオ カキクケコ サシスセソ タチツテト ナニヌネノ ACTHAR
Ativan
Carbatrol
Cerebyx
Diastat
Depacon
Depakene
Depakote
Dilantin
Felbatol
Gabitril
Keppra
Klonopin
Lyrica
Lamictal
Luminal
Neurontin
Phenytek
Phenytoin
Pregabalin
Sabril
Tegretol
Topamax
Trileptal
Valium
Versed
Zonegran
アクセノン
アレビアチン
イソゾール
エクセグラン
エスクレ
エピレオプチマル
エピレナート
エリスパン
オスポロット
ガバペン
クランポール
ザロンチン
セニラン
セルシン
ダイアップ
ダイアモックス
チトゾール
テグレトール
デパケン
テレスミン
トピナ
ドルミカム
ネルボン
ネンブタール
ハヒフヘホ マミムメモ ヤユヨ ラリルレロ ワワワワワ
ハイセレニン
バレリン
ヒダントール
ベンザリン
フェノバール
プリミドン
抱水クロラール
ホリゾン
マイスタン
マイソリン
プリミドン
ミオカーム
ミノ・アレビアチン
メイラックス
メジコン
メンドン
  ラミクタール
ランドセン
ラボナール
リボトリル
レキシン
レキソタン
ワイパックス
ワコビタール

                            
一般名 Generic name 略語 商品名 or 製品名 trade or brand name ®  (会社名) 剤型
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acetazolamide Na AZA ダイアモックス(三和化学研究所末;錠250mg;
注射剤 注(500mg相当のNa塩/vial)
acetylphenetride APT クランポール(大日本住友末;錠(200mg)
ACTH ACTH コートロシンZ注(第一)(人工合成ACTH製剤)酢酸テトラコサクチド亜鉛注射液 tetracosactrin zinc phosphate complex (Depot Synacthen®) , Cosyntropin (Cortrosyn); corticotropin, synthetic 注射剤 注 (1mg1瓶 テトラコサクチドとして0.05%, 2ml)
ACTH tx ACTH療法 アクサ Adrenocorticotropic hormone ACTH (副腎皮質刺激ホルモン)脳下垂体前葉ホルモンの一つ;
Acthar Gel ® (Questcor) a natural form of adrenocorticotropic hormone (ACTH)
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bromazepam   セニラン(ヘキサル)細粒(1%)=10mg/g;錠(2mg,3mg,5mg);坐剤 3(3mg)
レキソタン(ロシュ-ーザイ)細粒(1%)=10mg/g;錠(2mg,3mg,5mg)
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carbamazepine CBZ テグレトール(ノバルティス)細粒(50%)=500mg/g;錠(100, 200mg)
テレスミン(ウェルファイド)細粒(50%);錠(200mg)
レキシン(三共)細粒(50%);錠(100, 200mg)
Tegretol-XRextended-release tablets
Carbatrol (Shire) extended-release capsules 200,300mg
“A strong pharmacogenetic association has been reported in Chinese patients between human leukocyte antigen (HLA)-B*1502 and carbamazepine (CBZ)-induced Stevens-Johnson syndrome (SJS).” c.f. FDA ALERT [12/12/2007] Information for Healthcare Professionals Carbamazepine (marketed as Carbatrol, Equetro, Tegretol, and generics) http://www.fda.gov/cder/drug/InfoSheets/HCP/carbamazepineHCP.htm
カルバマゼピンの米国添付文書改訂のお知らせ 2007.12. http://di.mt-pharma.co.jp/file/rev/b_tel08.pdf
chloral hydrate   抱水クロラール(メルクホエイ)末; 経口・注腸可
エスクレ坐剤(エスエス)坐剤 「250」・「500」 (250mg,500mg)
トリクロリールシロップ(trichloroacetaldehyde) 10%
clobazam CLB マイスタン(大日本・アズウェル)細粒(1%)=10mg/g;錠(5, 10mg)
clorazepate クロラゼプ酸CLZ メンドンカプセル(大日本住友Cap(7.5mg)
clonazepam CZP ランドセン(住友)細粒(0.1%)=10mg/g, (0.5%)=5mg/g;錠(0.5mg, 1mg, 2mg)
リボトリル(日本ロシュ)細粒(0.1%)=10mg/g, (0.5%)=5mg/g;錠(0.5mg, 1mg, 2mg)
Klonopin (Roche) 
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diazepam DZP セルシン(武田)注射剤 注(0.5% 5mg/1ml/1管, 0.5% 10mg/2ml/1管) ・・・モニター、呼吸抑制、気道確保;
シロップ(0.1%)=1mg/ml;100倍散 1%1g
ホリゾン(山之内) 注射剤 注(0.5% 1ml, 0.5% 2ml);
散(1%)=10mg/g; 錠: 2mg,5mg
セレンジン錠、ソナコン
ダイアップ坐剤 diapp(和光堂坐剤 4・6・10(4,6,10mg)
Diazepam, T-Quil, Valrelease, Valiumrectal valium with needles, syringes, etc.
Valium (Roche)tablet, injection >>>>> rectal valium with needles, syringes, etc.
Diastat (elan)diazepam rectal gel ..... rectal diazepam
(flumazenil) アネキセート®(0.5mg/5ml) Romazicon® (Roche) ..... ベンゾジアゼピン拮抗薬 benzodiazepines antagonist
divalproex sodium   Depakote, Depakote-ER; Epival (Canada), Valcote (Colombia, Peru) Extended-release tablets; http://www.mentalhealth.com/drug/p30-d06.html
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ethotoinEHN アクセノン(大日本1960〜)末;錠(250mg)>“末”に一本化、錠の最終出荷時期2004.12.頃
ethosuximide ESM エピレオプチマル散(エーザイ)散(50%)=500mg/g
ザロンチン(三共)シロップ(5%)=50mg/ml;カプセル(250mg) ザロンチンカプセル2002年春、供給中止?
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felbamate FBM Felbatol side effects: loss of appetite, weight loss, insomnia (sleeplessness), headaches; aplastic anemia, pancytopenia and liver problems; aplastic anemia may occur even after the drug has been stopped.
fludiazepam  エリスパン(住友)細粒(0.1%)=1mg/g;錠(0.25mg)
flumazenil   アネキセート(アステラス製薬) 注射剤 注 (0.5mg/5ml) ..... ベンゾジアゼピン拮抗薬
Romazicon® (Roche) ..... benzodiazepines antagonist
fosphenytoin  Cerebyxpro-drug form of phenytoin
厚生労働省 未承認薬使用問題検討会議 第9回 平成18年7月28日(金) 資料2-3  ワーキンググループ検討結果報告書(フォスフェニトイン) (PDF:154KB) http://www.mhlw.go.jp/shingi/2006/07/dl/s0728-10d.pdf 厚生労働省:未承認薬使用問題検討会議での検討結果を受けて国内で治験準備中又は実施中の医薬品に関する情報(更新日:平成18年11月30日) http://www.mhlw.go.jp/shingi/2005/07/s0715-2.html
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gabapentin GBP Neurontin (Pfizer) http://www.pfizer.com/products/rx/rx_product_neurontin.jsp
ガバペン錠200mg/300mg/400mg tp://products.pfizer.co.jp/documents/if/gpn/gpn01_if.htm (Pfizer 医薬関係者のための情報サイト http://products.pfizer.co.jp/
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lacosamide LCM Vimpat® oral tablet (50mg, 100mg, 150mg, 200mg), oral syrup (15mg/ml) and solution for infusion (10mg/ml)
lamotrigine LTG Lamictal (GlaxoWellcome) Tablets; Chewable Dispersible Tablets
...craniofacial anomalies of the fetus
ラミクタール® 錠小児用2mg、錠小児用5mg、錠25mg、錠100mg、グラクソ・スミスクライン株式会社 2008.10.16.付製造販売承認、12.12.発売 http://lamictal.jp/
levetiracetam
( lev-a-tir-ASS-a-tam)
  Keppra250 mg, 500 mg and 750 mg tablets; 100 mg/mL oral solution; usually twice daily, may be taken with or without food; $
...behavioral changes
ethyl loflazepate ロフラゼプ酸エチル   メイラックス(明治)細粒(1%)=10mg/g、錠(1mg,2mg)
lorazepam   ワイパックス(ワイスレダリー、山之内)錠(0.5mg,1mg)
Ativan, Alzapam, Loraz, Lorazepam Intensol Tables: 0.5 mg, 1 mg, 2mg.; Sublingual tablets 舌下錠 http://www.healthy.nf.ca/pamphlets/meds/lorazepam_sublingual.html : 0.5mg(Green), 1mg(White), 2mg(Blue); Oral Solution: 2 mg per ml;
nebulised lorazepam;
InjectionInjection: 2 mg per ml, 4mg per ml
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midazolam MDL ドルミカム注(アステラス)(山之内) 注射剤 注 10mg/2ml, 5mg/ml ・・・モニター、呼吸抑制、気道確保
製品情報 ≫ 製品名一覧 ≫ ドルミカム注射液10mg(製品情報集約コーナー)
VERSED (midazolam HCL) ; Hypnovel® Dormicum®  Dormicum®, Flormidal®, Versed®, Hypnovel® and Dormonid® injection (IM or IV) & syrup >>>>> ? nasal or buccal midazolam
けいれん重積 iv div buccal
Injection, solution, as hydrochloride (Versed® [DSC]): 1 mg/mL (2 mL, 5 mL, 10 mL); 5 mg/mL (1 mL, 2 mL, 5 mL, 10 mL) [contains 1% benzyl alcohol]
Injection, solution, as hydrochloride [preservative free]: 1 mg/mL (2 mL, 5 mL); 5 mg/mL (1 mL, 2 mL)
Syrup, as hydrochloride (Versed® [DSC]): 2 mg/mL (118 mL) [contains sodium benzoate; cherry flavor]
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nitrazepam NZP ネルボン(三共)散(1%)=10mg/g;錠(5mg, 10mg)
ベンザリン(塩野義)散(1%)=10mg/g;錠(2mg, 5mg, 10mg)
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oxacarbazepine OCBZ Trileptal (Novartis) 厚生労働省:未承認薬使用問題検討会議での検討結果を受けて国内で治験準備中又は実施中の医薬品に関する情報(更新日:平成18年11月30日) http://www.mhlw.go.jp/shingi/2005/07/s0715-2.html
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paraldehyde     
pentobarbital Na   ネンブタール注(大日本住友 注射剤 注 (5%)=50mg/ml, 50ml (けいれん重積、モニター、呼吸抑制、気道確保・・・気管内挿管>人工呼吸管理 c.f. thiamyl, thiopental)
ラボナ錠(田辺) 錠50mg
pentoxyphyline     
phenobarbital PB フェノバール(三共)エリキシル(0.4%, 4mg/ml);末;10倍散(10%)=100mg/g;錠(30mg)
ファノバルビタール散10%=100mg/g
10%フェノバール注(筋注用)注射剤 注 (10%, 1ml)(筋注用) 1ml/v,100mg/ml; 日本には静注薬はなし; ?皮下注
Luminal sodium (phenobarbital Na)注射剤 PHENOBARBITAL (Injection) (Injectable) 130 mg/mL(静注用) (日本には静注薬はなし、NPC-03 2007.3. 治験終了) (新生児けんれい、けいれん重積、モニター、呼吸抑制、気道確保・・・気管内挿管>人工呼吸管理)
ルピアール坐剤(エスエス)坐剤 25・50・100(phenobarbital Naとして25,50,100mg)
ワコビタール坐剤(和光堂坐剤 15・30・50・100(phenobarbital Naとして15,30,50,100mg)
ヒダントールD・E・F(三共)PHTとの合剤、PHT/PB/安息香酸Na D 200/100/200mg E 250/100/200mg F 300/100/200mg
複合アレビアチン錠(大日本住友PHTとの合剤、1錠中フェニトイン67mg,フェノバルビタール33mg
phenytoin or diphenylhydantoin PHT アレビアチン(大日本住友注射剤 注 (phenytoin Naとして5%, 5ml=250mg/v, 50mg/ml);
散10%、10倍散;散(10%);細粒(97%);錠(25,100mg)
c.f. fosphyenytoin ... pro-drug form of phenytoin
Dilantincapsule
Phenytekcapsule
Phenytoinlong acting capsule, chewable tablet, and liquid suspension
ヒダントール(三共)散(10%)=100mg/g、錠(25mg,100mg)
ヒダントールD・E・F(三共)PHTとの合剤、PHT/PB/安息香酸Na D 200/100/200mg E 250/100/200mg F 300/100/200mg
複合アレビアチン錠(大日本住友PBとの合剤、1錠中フェニトイン67mg,フェノバルビタール33mg
pregabalin   Lyrica® (Pfizer) Pregabalin is a 3-substituted analogue of gamma-amino butyric acid (GABA) and a compound related to Pfizer's hugely successful antiepileptic drug gabapentin. (Source: ABPI) / an add-on therapy for partial onset epileptic seizures in adults / "approved for the adjunctive treatment of epilepsy, and for the nerve pain caused by diabetes and shingles." / "・・・chemically close to the anticonvulsant Neurontin, also made by Pfizer and approved for both nerve pain and epilepsy・・・ " / cerebral edema, after abrupt withdrawal
piracetam   Myocalm ミオカーム®(大鵬薬品工業)内服液1mL中 piracetam 333.3mg
Nootropil®(ヌートロピル) 
primidone PRM プリミドン(新) 2004.7.名称変更<(旧)マイソリン細粒(大日本細粒(99.5%);錠(250mg)
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rufinamide      
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stiripentol   Diacomit®(BIOCODEX)aromatic allylic alcohols; tx of SMEI;
sulthiam STT オスポロット(バイエル)錠(50,200mg)
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thiamylal Na   イソゾール注 注射剤 注 500mg/v (けいれん重積、モニター、呼吸抑制、気道確保・・・気管内挿管>人工呼吸管理 c.f. pentobarbital, thiopental)
チトゾール注 注射剤 注 300mg, 500mg/v (けいれん重積、モニター、呼吸抑制、気道確保・・・気管内挿管>人工呼吸管理 c.f. pentobarbital, thiopental)
thiopental Na   ラボナール注 注射剤 注 300mg/v, 500mg/v (けいれん重積、モニター、呼吸抑制、気道確保・・・気管内挿管>人工呼吸管理 c.f. pentobarbital, thiamyl)
tiagabine TGB Gabitril (Abbott)Tablets
topiramate TPM TopamaxTablets: 25 mg, 50 mg, 100 mg, and 200 mg round tablets; Sprinkle Capsules: 15 mg and 25 mg sprinkle capsules; $
トピナ(協和発酵 トピナ®錠50mg」,「トピナ®錠100mg」 2007.9.21.薬価基準収載 9.26.販売開始 協和発酵キリン<協和発酵
trimethadione TMD ミノ・アレビアチン(大日本住友散(66.7%);錠(100mg)
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valproate, valproic acid VPA エピレナート(三共)シロップ(5%)=50mg/ml;錠(200mg)
セレニカR顆粒(日研)顆粒(40%)=400mg/g
デパケン(協和発酵)シロップ(5%)=50mg/ml;細粒(20,40%)=400mg/g;錠(100,200mg);R錠(100,200mg)
ハイセレニン(オルガノン)シロップ(5%);細粒(20,40%);錠(100,200mg)
バレリン(大日本)シロップ(5%);細粒(40%);錠(100,200mg)
Depakenesyrup
DepaconIV form
c.f. divalproex sodium   Depakote, Depakote-ER; Epival (Canada), Valcote (Colombia, Peru) Extended-release tablets; http://www.mentalhealth.com/drug/p30-d06.html
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vigabatrin VGB Sabril  
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zonisamide ZNS エクセグラン(大日本住友)、Zonegran散(20%)=200mg/g;錠100mg
others
intravenous immune globulins IVIG 血液製剤注射剤
methylprednisolone mPSL ソルメドロール注射剤 注 DIV.....methyl prednisolone pulse therapy (mPSL-pulse tx)
(plasmapheresis)      
thyrotropin releasing hormone(プロチレリン注射液) TRH 注射液タナベ(田辺製薬)注射剤 注(0.5mg1管)
dextromethorphan hydrobromide   メジコン散(塩野義)内服(シロップ(0.25%)=25mg/ml・散(10%)=100mg/g・錠15mg) NMDA antagonist
pyridoxine VitB6 ビタミンB6散(10%)、塩酸ピリドキシン、強力アデロキシン末 
ビタミンB6注「日医工」10mg 注射剤
lidocaine LDC ?静注用キシロカイン2%®/点滴用キシロカイン10%® (アストラゼネカ) 注射剤
pentobarbital Na   ネンブタール注射液大日本住友2007.1.製造中止・・・販売中止(PDF) 注射剤 注 (5%)=50mg/ml, 50ml (けいれん重積、モニター、呼吸抑制、気道確保・・・気管内挿管>人工呼吸管理 c.f. thiopental, thiamyl)
ラボナ錠(田辺) 錠50mg
thiopental Na   ラボナール注 注射剤 注 300mg/v, 500mg/v (けいれん重積、モニター、呼吸抑制、気道確保・・・気管内挿管>人工呼吸管理 c.f. pentobarbital, thiamyl)
thiamylal Na   イソゾール注 注射剤 注 500mg/v (けいれん重積、モニター、呼吸抑制、気道確保・・・気管内挿管>人工呼吸管理 c.f. thiopental, thiamyl)
チトゾール注 注射剤 注 300mg, 500mg/v (けいれん重積、モニター、呼吸抑制、気道確保・・・気管内挿管>人工呼吸管理 c.f. thiopental, thiamyl)
propofol   1%ディプリバン注 注射剤 注 500mg/50ml, 200mg/20ml
1%、2%プロポフォール注「マルイシ」 注射剤 http://www.maruishi-pharm.co.jp/med/main_product/pro/
その他 注射剤
Bromides : 臭化カリウム・臭化ナトリウム     1857年〜;“乳児重症ミオクロニーてんかん”およびその関連の難治性小児てんかん
(magnesium sulfate)     注射剤
TRH-tetrate 酒石酸塩(TRH-T) TRH  
    
ketogenic diet(KD)
  • a high-fat, low-carbohydrate, and low-protein diet that is widely used to treat epilepsy in children
  • has been shown to be efficacious in the treatment of childhood epilepsy
  • the long-term effects of the KD on brain development are not clear
    br>
  • Johns Hopkins Pediatric Neurology "The Ketogenic Diet World-Wide" http://www.neuro.jhmi.edu/Epilepsy/Peds/ketoworldwide.htm
    
the Vagal Nerve Stimulator(VNS)
  • VNS Therapy.com for Patients and Families http://www.vnstherapy.com/
  • VNS Therapy.com for Healthcare Professionals http://www.vnstherapy.com/hcp/
  • “adjunctive therapy in reducing the frequency of seizures in adults and adolescents over 12 years of age with partial onset seizures that are refractory to antiepileptic medications. ”
  • “The most common side effects include hoarseness, a prickling feeling on the skin, shortness of breath, and increased coughing. ”
  • “As with any surgery, there is a risk of infection.”
    

the manufacturer/supplier > the wholesale distributor > the pharmacy
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